Справочник → Нейротропные средства → Анксиолитики → Phenazepam

Phenazepam

Химическое название

7-Бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C15-H10-Br-Cl-N2-O

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в этаноле, трудно в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), снотворное, седативное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения С_max - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 6-10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Показания

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-синестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Прочие: дизурия, мышечная слабость, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида), при необходимости дозу увеличивают до 1 мг.

Меры предосторожности

В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты феназепама возможно применение сиднокарба.С осторожностью применять при органической церебральной недостаточности. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. С осторожностью применяют в пожилом возрасте и у детей (суточную дозу уменьшают в 2-3 раза). На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза - 0,5-1 мг, средняя суточная доза - 1,5-5 мг (по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная доза - 10 мг.Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки - начальная доза 0,5 мг парентерально, затем по 2-10 мг/сут.Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом) - внутрь по 2-3 мг 1-2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1-2 раза в сутки.Нарушения сна - внутрь по 0,25-1 мг (при необходимости - до 2,5 мг) за 20-30 мин до сна.Алкогольная абстиненция - внутрь по 2,5-5 мг/сут.Премедикация - в/в медленно 3-4 мг (3-4 мл 0,1% раствора).Курс лечения при пероральном приеме - 2 нед (при необходимости - до 2 мес), при парентеральном приеме - до 3-4 нед.

См. также

Все препараты этой группы