Справочник → Нейротропные средства → Анксиолитики → Реланиум

Реланиум

См. также Diazepam

Латинское название

Relanium

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно. Биодоступность препарата после в/м введения меньше, чем после перорального введения. Действие препарата наступает через 30-60 мин. C_max после в/м введения достигается через 60 мин с момента введения.Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Противосудорожное действие наступает через несколько минут с момента введения. C_max диазепама в плазме изменчива и зависит от дозы. C_max в плазме определяется через 15 мин. Связывается с белками на 95-99%. Проходит через плаценту и ГЭБ.Объем распределения изменчив и зависит от возраста, массы тела, пола пациента, составляет 0,18-1,7 л/кг.Метаболизируется в печени до активных метаболитов: N-диметилдиазепама, темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам (нордиазепам), до которого диазепам метаболизируется в 50%, кумулируется в головном мозге и имеет Т_1/2 50-100 ч (нордиазепам); в большей степени отвечает за длительное и сильное противосудорожное действие препарата. Соединения, подлежащие метаболизму путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой примерно в 50% (диапазоне 20,7-68,2%) и примерно в 15% с желчью (1,99-26,76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама. Т_1/2 диазепама, введенного в/в путем, составляет 32 ч. Полный почечный Cl составляет 20-33 мл/мин.У людей пожилого возраста Т_1/2 увеличивается. У пациентов с печеночной недостаточностью Т_1/2 увеличивается и уменьшается почечный Cl. У людей с почечной недостаточностью, ввиду отсутствия достаточных фармакокинетических данных, рекомендуется уменьшение дозы вдвое.Диазепам и его первый активный метаболит проходят через плацентарный барьер путем пассивной диффузии, проникает в грудное молоко.

Показания

Состояние страха и тревоги, алкогольный делирий, премедикация, судороги, мышечный гипертонус, столбняк, эклампсия (детская, беременных).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности (I триместр). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, миастения, недостаточность дыхания (тяжелая хроническая или с гиперкапнией), синдром ночного апноэ, тяжелый алкогольный делирий, выраженные нарушения функции печени и почек, атаксия, беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 2 лет.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует эффекты снотворных, нейролептиков, алкоголя.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и почек, органическими заболеваниями ЦНС, тяжелой сердечной недостаточностью и недостаточностью дыхания (требуется уменьшение дозы вдвое).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C

Срок годности

5 лет

Номер регистрации

015758/01

Все препараты этой группы