Справочник → Нейротропные средства → Антидепрессанты → Амитриптилин-гриндекс

Амитриптилин-гриндекс

См. также Amitriptyline

Латинское название

Amitriptyline-Grindex

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амитриптилина (в виде гидрохлорида) 10 или 25 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное, антидизурическое. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Также обладает антигистаминными (H_1) и антиадренергическими свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность его составляет 33-62%, C_max в плазме крови достигается через 4-8 ч. При в/м введении C_max в плазме выше и достигается раньше. Метаболизируются в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Выводится, в основном, с мочой. T_1/2 для амитриптилина 10-28 ч, для нортриптилина 16-80 ч. Полное выведение происходит в течение 7 дней. Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания

Депрессии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера.

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения кормление грудью исключено.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС, декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, возраст до 6 лет, беременность, кормление грудью, совместное применение с ингибиторами МАО.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, агранулоцитоз и другие изменения крови.Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, нарушение функции печени (редко).Со стороны обмена веществ: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном применении.Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов.

Особые указания

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.

Лекарственное взаимодействие

При использовании с нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем происходит потенцирование угнетающего действия на ЦНС. Амитриптилин потенцирует гипертензивный эффект катехоламинов, но ингибирует действие препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. При одновременном приеме с циметидином повышается концентрация амитриптилина в плазме. Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, в/м или в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые 0,5-2 ч (детям введение физостигмина начинают с дозы 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой артериальной гипотензией, выраженной сердечной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Меры предосторожности

На время лечения амитриптилином запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды. Начальная суточная доза - 50-75 мг, разделенная на 2-3 приема, при необходимости дозу постепенно (на 25-50 мг) повышают до оптимальной - 150-200 мг/сут (большую часть суточной дозы принимают перед сном).При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 нед дозу постепенно уменьшают.При легких нарушениях, в амбулаторной практике: больным пожилого возраста - 25-50 мг, максимум - 100 мг в разделенных дозах или однократно перед сном.Энурез: детям старше 6 лет - 12,5-25 мг перед сном (но не более 2,5 мг/кг).Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях): от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

Условия хранения

табл. : Список Б. В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре

Срок годности

табл. : 2 г.

Все препараты этой группы