Справочник → Нейротропные средства → Антидепрессанты → Buspirone

Buspirone

Химическое название

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21-H31-N5-O2

Характеристика

Буспирона гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое. Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ_1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические Д_2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При "первом прохождении" через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность - 4%). N-деалкилированный метаболит - 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг C_max достигается через 40-90 мин и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и C_max буспирона увеличивается на 84% и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18-38%). T_1/2 буспирона - 2-3 ч, T_1/2 активного метаболита - 4,8 ч.

Показания

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); 2% - нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; 1% - неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1% - тахикардия/сильное сердцебиение.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); 1% - рвота, запор; понижение аппетита.Прочие: 1% - миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 60 мг.

См. также

Все препараты этой группы