Справочник → Нейротропные средства → Антидепрессанты → Imipramine

Imipramine

Химическое название

10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

Брутто-формула

C19-H24-N2

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее, антидизурическое. Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. C_max достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. T_1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.

Показания

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 2 лет).

Побочное действие

Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотония, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Меры предосторожности

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков и рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз - 25 мг/сут. При применении у больных с сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в течение 10-14 дней дозу постепенно повышают до 150-250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей - 50-150 мг. При неглубоких депрессиях - 75-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Детям 3-6 лет за 1 ч до сна - 5 мг; 7-12 лет - 25 мг.В/м - по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.

См. также

Все препараты этой группы