Справочник → Нейротропные средства → Антидепрессанты → Мелипрамин

Мелипрамин

См. также Imipramine

Латинское название

Melipramin

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. C_max в плазме после в/м введения достигается через 30-60 мин. T_1/2 варьирует от 4 до 28 ч. Подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активного метаболита дезипрамина. Оба вещества связываются с белками плазмы (имипрамин - 60-96%, дезипрамин - 73-92%). Легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Выводится главным образом почками.

Фармакодинамика

Антидепрессивный эффект развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-3 (возможно) 4 нед после начала лечения.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, аритмия, совместное применение с ингибиторами МАО, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, сахарный диабет в стадии декомпенсации (раствор для инъекций), беременность, кормление грудью, детский возраст (раствор для инъекций), возраст до 6 лет (таблетки).

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Атропин и антихолинергические вещества усиливают побочные эффекты вследствие м-холиноблокирующего действия. Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь усиливают седативный эффект. Бензодиазепины и низкоактивные нейролептики усиливают седативный и антихолинергический эффект. Препараты тиреоидных гормонов увеличивают антидепрессивный эффект имипрамина. Имипрамин уменьшает антигипертензивный эффект симпатолитиков (например, октадина) и альфа_2-адреномиметиков (клонидин, метилдофа). Усиливает прессорное действие адреномиметиков (в первую очередь адреналина и норадреналина), ослабляет противосудорожный эффект дифенина. Индукторы ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, противоэпилептические средства) ускоряют метаболизм имипрамина и снижают концентрацию вещества в плазме крови и его антидепрессивный эффект. Циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы, стероиды, нейролептики, селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина замедляют метаболизм имипрамина, тем самым увеличивают антидепрессивный эффект и токсичность препарата. Трициклические антидепрессанты повышают концентрацию нейролептиков в плазме крови.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с гиперактивностью или ажитацией, эпилепсией (в первые дни лечения возможен эпилептический припадок), гипертиреозом, застойной сердечной недостаточностью, феохромоцитомой и острой порфирией (из-за угрозы обострения заболеваний с развитием криза), гипертрофией предстательной железы и/или склонным к стойким запорам, ИБС, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста. Поддерживающее лечение проводят в течение не менее 3 мес. Отмену препарата производят постепенно во избежание развития симптомов "отмены" (тошнота, головная боль, раздражительность, бессонница, аритмия, экстрапирамидные нарушения). Имипрамин может провоцировать манию у больных с биполярным депрессивным расстройством, поэтому не должен назначаться в течение маниакального эпизода. При использовании трициклических антидепрессантов для лечения панических расстройств возможно возникновение парадоксального тревожного невроза в течение не более 2 нед (целесообразно назначение производных бензодиазепина). До и в течение всего периода лечения необходимо постоянное наблюдение за пациентом со стороны медицинского персонала и регулярный контроль за уровнем АД, картиной крови, ЭКГ, функциональным состоянием печени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C

Срок годности

2 года

Номер регистрации

014539/01-2002

Все препараты этой группы