Справочник → Нейротропные средства → Антидепрессанты → Moclobemide

Moclobemide

Химическое название

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Брутто-формула

C13-H17-Cl-N2-O2

Характеристика

Белый и белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение и психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. В крови связывается на 80% с белками (в основном с альбуминами). Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий Cl - 20-50 л/ч. Т_1/2 - 1-4 ч. Основные эффекты проявляются в течение первой недели терапии.

Показания

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезии, нечеткость зрения, сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея, запор, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с петидином, кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин. В начале терапии рекомендуется контролировать быстроту реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

См. также

Все препараты этой группы