Tetracaine
Химическое название
4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C15-H24-N2-O2
Характеристика
Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС; расширяет сосуды.Легко всасывается через слизистые оболочки. Анестезия развивается в течение 3-5 мин и продолжается 30-90 мин. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола.
Показания
Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.
Беременность и лактация
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).
Побочное действие
При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.При инъекционном введении: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.
Особые указания
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).
Лекарственное взаимодействие
Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.
Передозировка
Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия, коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард), судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метиленового синего (в/в) или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Меры предосторожности
Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД.
Способ применения и дозы
Для поверхностной анестезии - 0,05-1% (при необходимости 2-3%) раствор; у детей старше 10 лет - не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Высшая доза для взрослых 3 мл 3% раствора.Для перидуральной анестезии - по 5 мл 0,3% раствора 3-4 раза с интервалами 5 мин.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
