Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Clozapine

Clozapine

Химическое название

8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин

Брутто-формула

C18-H19-Cl-N4

Характеристика

Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее. Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Выводится с желчью, мочой и фекалиями.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, различные психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройства сна.

Ограничения к применению

Тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишечника, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Противопоказания

Заболевания кроветворной системы, алкогольные и токсические психозы, миастения, беременность, кормление грудью (исключается грудное вскармливание).

Побочное действие

Мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, иногда гиперсаливация, парез аккомодации, тахикардия, снижение АД и головокружение (ортостатическая гипотония), уплощение зубца Т на ЭКГ, гипертермия центрального генеза, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит, пиодермия), гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет - леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина.

Меры предосторожности

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции; необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3-4 мес) контроль за картиной крови - при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Способ применения и дозы

Внутрь (гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды), после еды - по 50-200 мг 2-3 раза в день, суточная доза для взрослых: начальная - 150-300 мг, средняя - 200-400 мг, высшая - 600 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг. Разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг, ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.

См. также

Все препараты этой группы