Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Droperidol

Droperidol

Химическое название

1-[1-[4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Брутто-формула

C22-H22-F-N3-O2

Характеристика

Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое. Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D_2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.При в/в и в/м введении C_max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T_1/2 составляет в среднем 134 мин. Выделяется в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%) через почки и кишечник (11%). Расширяет периферические сосуды, снижая ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии, снижает прессорное и аритмогенное действие адреналина. Обладает сильной каталептогенной активностью. После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин и достигает максимума через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч. Совместное применение с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем - их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Показания

Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам, наркозу; боль и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких, гипертонический криз, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.

Ограничения к применению

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, ранний детский возраст (до 2 лет).

Побочное действие

Дисфория, сонливость, галлюцинации, депрессия, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика, при повышенных дозах - беспокойство, повышенная возбудимость, страх. Редко - головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении с фентанилом возможно развитие артериальной гипертензии.

Особые указания

Применяют только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.

Передозировка

Характеризуется нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства; снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами; при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Меры предосторожности

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Для премедикации взрослым - 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м, за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства; детям - 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза взрослым - в/в 15-20 мг (6-8 мл), детям - в/в 200-400 мкг/кг массы тела или в/м 300-600 мкг/кг массы тела. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м с 6 ч интервалом.

См. также

Все препараты этой группы