Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Flupentixol

Flupentixol

Химическое название

4-[3-[2-(Трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил]-1-пиперазинэтанол (и в виде дигидрохлорида или деканоата)

Брутто-формула

C23-H25-F3-N2-O-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое. Блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы головного мозга. Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления. Проявляет растормаживающие (антиаутистические) свойства, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью. Повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.После приема внутрь хорошо всасывается, однако, из-за "первого прохождения" через печень биодоступность составляет только около 40%, и концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении. C_max достигается через 3-6 ч. Биотрансформируется (сульфоокисление, N-деалкилирование и глюкуронирование) с образованием неактивных метаболитов. Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксол деканоат проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. После в/м введения флупентиксол деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту с достижением C_max к концу первой недели. Т_1/2 составляет около 35 ч, а для флупентиксола деканоата - 3 нед. Выводится в виде метаболитов в основном через кишечник и частично почками.

Показания

Большие дозы (3 мг и более): психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидального бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом; малые дозы (до 3 мг): депрессии с тревогой, астенией, отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией, апатией, психосоматические нарушения с астеническими проявлениями, острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения.

Противопоказания

Коматозное состояние, возбуждение, гиперактивность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, наркотическими анальгетиками, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).

Побочное действие

Экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, бессонница или сонливость, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушения сознания в сочетании с лабильным АД, тахикардией и усиленным потоотделением), изменения печеночных проб.

Особые указания

Раствор для инъекций депо нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (в высоких дозах) эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает - леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.Лечение: промывание желудка и прием сорбента (если флупентиксол назначался внутрь). Судороги купируют диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом, для нормализации АД не следует использовать адреналин (возможно последующее его понижение).

Меры предосторожности

При длительной терапии, особенно большими дозами, необходим тщательный контроль за состоянием пациентов. С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем или др. потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Дозы для лечения психозов (3 мг и более) подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного. Начальная суточная доза - 5-15 мг в 2-3 приема (до 40 мг/сут); поддерживающая терапия - 5-20 мг/сут, утром, однократно. Для лечения пограничных состояний (дозы до 3 мг) - по 1 мг 1 раз в сутки или по 0,5 мг 2 раза в день ежедневно; через 1 нед дозу можно увеличить до 2 мг/сут; если эффект от максимальной дозы (3 мг в день) отсутствует в течение 1 нед, препарат отменяют. Раствор для инъекций депо вводят в дозе 50-200 мг (0,5-2 мл) каждые 2-4 нед. После купирования острой симптоматики постепенно снижают дозу до поддерживающей - 20-200 мг каждые 2-4 нед.

См. также

Все препараты этой группы