Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Fluphenazine

Fluphenazine

Химическое название

4-[3-[2-(Трифторметил)-10H-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол (и в виде капроата, деканоата или дигидрохлорида)

Брутто-формула

C22-H26-F3-N3-O-S

Характеристика

Белый кристаллический порошок, почти без запаха. Растворим в воде, умеренно - в спирте и эфире, слабо - в хлороформе и ацетоне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное. Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D_2-рецепторы ЦНС, сочетающимся с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Седация выражена умеренно и наблюдается при более высоких дозах. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. В отличие от др. производных фенотиазина характеризуется большей силой действия (по нейролептической активности в 25 раз сильнее аминазина) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. В низких дозах стимулирует моторику. Особенно эффективен при злокачественно ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении.При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью. В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1-2 нед и более (в зависимости от дозы).

Показания

Шизофрения (все формы), острые и хронические психозы (в т.ч. параноидальные), протекающие с явлениям страха и психомоторного возбуждения, психозы шизофренического типа, особенно с картиной апатии и безразличия, сенильные психозы, рвота, вызванная противоопухолевой химиотерапией, хорея Гентингтона, синдром Жиля де ла Туретта, гиперсексуальные нарушения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга (особенно гипоталамуса), острые депрессивные состояния, эпилепсия, феохромоцитома, почечная, печеночная и сердечная недостаточность, кома, гипертрофия предстательной железы, заболевания крови, лейкопения, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст - до 12 лет (флуфеназина деканоат).

Побочное действие

Сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия, нарушения интеллектуальных функций, координации движений, снижение АД, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения ЭКГ, ринит, стоматит, тошнота, рвота, запор, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия у мужчин, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции; для флуфеназина деканоата (кроме того) - экстрапирамидные расстройства, поздние дискинезии, мимические гиперкинезы.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект снотворных, алкоголя и др. депримирующих средств.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, недостаточности митрального клапана, тиреотоксикозе, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, в сочетании с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов, а также работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. Длительную терапию необходимо сопровождать контролем числа лейкоцитов, проведением функциональных проб печени. Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым - 1-5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) - 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3-4 приема. Пожилым больным назначают половинную дозу. При состояниях беспокойства, напряжения и страха - в разовой дозе 1-3 мг. Детям (только в исключительных случаях) - 0,25-0,5 мг/сут. В/м - по 12,5-25 мг каждые 2-4 нед. Возможно повышение дозы до 50-100 мг. Рекомендуется индивидуальный подбор доз.

См. также

Все препараты этой группы