Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Olanzapine

Olanzapine

Химическое название

2-Метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепин

Брутто-формула

C17-H20-N4-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое. Влияет на систему дофаминергических нейротрансмиттеров в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга, взаимодействует с гистаминовыми H_1-, м-холино- и альфа_1-адренорецепторами, некоторыми субклассами серотониновых рецепторов. Оказывает седативный эффект, притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, способствует развитию толерантности к окружающей действительности и снижению личностной инициативы. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у психотических больных.Быстро и полно всасывается в ЖКТ, время достижения C_max - 6 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Метаболиты характеризуются низкой фармакологической активностью, глюкуронид не проникает через ГЭБ. T_1/2 варьирует от 29 до 55 ч. В элиминации препарата участвуют почки, в моче обнаруживается более половины введенной дозы в виде метаболитов.Эффективен у пациентов с острой формой шизофрении; уменьшает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональная тупость, интравертность, бедность речевой деятельности).

Показания

Психозы, в т.ч. шизофрения (продуктивные и негативные симптомы при острой форме).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени, эпилепсия и состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, аденома предстательной железы, паралитический илеус, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Сонливость, головокружение, акатизия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, обстипация, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, холестатическая желтуха, транзиторная лейкопения, эозинофилия, преходящее повышение активности трансаминаз, кожные аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС этанола, снимает эффект препаратов леводопы. Карбамазепин ускоряет Cl.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, спутанность речи, выраженный мидриаз, дыхательная недостаточность, гипотония, тахикардия, экстрапирамидные расстройства (острые дистонические мышечные реакции, паркинсонизм, акатизия).Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, поддержание жизненно необходимых функций. При выраженной артериальной гипотонии рекомендуется в/в инфузия жидкости и придание больному положения Тренделенбурга на 1-2 ч; при необходимости вазопрессорной терапии следует использовать норадреналин и фенилэфрин и избегать назначения дофамина, который может ухудшить психическое состояние больного.

Меры предосторожности

При назначении пожилым больным и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек начальная доза должна быть уменьшена до 5 мг в сутки. В период лечения исключается прием алкоголя. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции. При появлении симптомокомплекса, предполагающего злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям недопустимо увеличение дозы, напротив, показано ее снижение и назначение противопаркинсонических средств.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза - 10 мг в сутки однократно. Возможно увеличение дозы на 4-5-й день приема препарата, диапазон суточных доз - 5-20 мг.

См. также

Все препараты этой группы