Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Quetiapine

Quetiapine

Химическое название

2-[2-(4-Дибензо[b,f][1,4]диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата)

Брутто-формула

C21-H25-N3-O2-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое. Взаимодействует с серотониновыми 5-HT_2-рецепторами (преимущественно), D_1- и D_2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа_1- и альфа_2- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT_2- и D_2-рецепторами составляет не менее 12 ч.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% - через кишечник. Т_1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический Cl на 30-50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18-50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Показания

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Беременность и лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко - злокачественный нейролептический синдром.Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например, фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300-750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25-50 мг в день до достижения эффективного уровня.

См. также

Все препараты этой группы