Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Sulpiride

Sulpiride

Химическое название

5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

Брутто-формула

C15-H23-N3-O4-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антидепрессивное, психостимулирующее. Специфически блокирует дофаминовые D_2 и серотониновые рецепторы. Наряду с антипсихотическим оказывает также противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях.При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не превышает 25-35% (эффект "первого прохождения" через печень). В крови связывается с белками на 40%. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма (печеночную, почечную, мозговую, особенно гипофиз, и др.), плаценту и в грудное молоко. При парентеральном введении C_max достигается через 30 мин, при пероральном - через 4,5 ч. Проникает в плаценту и в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий Cl (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 - около 7 ч.Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний; дает быстрый и стабильный эффект, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Особенно действенен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью, в т.ч. и депрессиях, вялотекущей шизофрении, клинически характеризуется "регулирующим" влиянием на ЦНС. В дозах 600 мг в сутки оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг - проявляет антипсихотическую активность, уменьшает продуктивную симптоматику.

Показания

Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Побочное действие

Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H_1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20-40%).

Меры предосторожности

Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2-3 приема. При психозах - по 800-1600 мг в сутки, при невротических состояниях - по 400-600 мг в сутки, при головокружении - 150-300 мг в сутки (курс - не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки - 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м - 100-800 мг в сутки.

См. также

Все препараты этой группы