Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Нейротропные средства Нейролептики Sultopride

Sultopride

Химическое название

N-[(1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17-H26-N2-O4-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое. Эффективно устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мозга (в основном D_2). Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность - 80-90%, C_max (доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) C_max составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин, после повторной дозы - 3,5 мг/мл через 1 ч. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает плазменное). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и 5-10% - с калом. Общий Cl - 390 мл/мин, почечный Cl - 325 мл/мин. T_1/2 - 3-5 ч, не кумулирует.

Показания

Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).

Противопоказания

Гиперчувствительность, брадикардия (менее 65 ударов в мин), феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее), беременность, особенно III триместр (необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного), кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), гипокалиемия.

Побочное действие

Заторможенность, сонливость, дискинезии (ранние - спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, ортостатическая гипотония, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает депримирующее влияние наркотических анальгетиков, противокашлевых средств, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой - взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов - нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов - ортостатической гипотонии. Побочные эффекты повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром Паркинсона, кома.Лечение: симптоматическое, введение центральных холиноблокаторов.

Меры предосторожности

С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение эпилептогенного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотонии и сердечных аритмий. Во время терапии пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии, сультоприд предназначен для использования только в стационаре.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. При маниакальных состояниях - в/м 400-1200 мг в сутки в несколько введений в течение 1-2 нед, максимальная суточная доза - 1600 мг. Внутрь - 400-1600 мг в сутки, при улучшении состояния дозу снижают - до 400-600 мг в сутки (при необходимости лечение продолжают малыми дозами), Для купирования возбуждения - в/м 400-800 мг в сутки.

См. также

Все препараты этой группы