Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Нейротропные средства Нейролептики Thioproperazine

Thioproperazine

Химическое название

N,N-Диметил-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (в виде метансульфоната)

Брутто-формула

C22-H30-N4-O2-S2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное, седативное. Блокирует постсинаптические дофаминовые D_2-рецепторы в мезолимбической структуре мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ, способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии, избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D_2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями. Оказывает слабое антиадренергическое и антимускариновое действие, проявляющееся преходящим снижением АД и периферического сопротивления сосудов, а также повышением ЧСС.Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92-99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется высоким объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь - лишь 25-35% (эффект "первого прохождения" через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками.

Показания

Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Противопоказания

Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм.

Побочное действие

Головокружение, сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), апатия, тревога, колебания настроения, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, олигоурия, нарушения сердечного ритма, бледность, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.

Особые указания

При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, атропина, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов и противопаркинсонических средств.

Меры предосторожности

При развитии гипертермии лечение немедленно прекращают. Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии). Осторожность требуется при назначении пациентам, страдающим эпилепсией (снижается судорожный порог), пожилым людям (ввиду их повышенной чувствительности), при тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, почечной и печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза - 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2-3 дня; при необходимости суточная доза до 30-40 мг в сутки. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от пероральной дозы.

См. также

Все препараты этой группы