Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Thioridazine

Thioridazine

Химическое название

10-[2-(1-Метил-2-пиперидинил)этил]-2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (и в виде гидрохлорида или тартрата)

Брутто-формула

C21-H26-N2-S2

Характеристика

Белый или желтоватый кристаллический или микронизированный порошок без запаха или слабо пахнущий. Плохо растворим в воде, легко - в обезвоженном спирте, очень легко - в хлороформе; pH 1% водного раствора - 4,2-5,2.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое, седативное. Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Антипсихотическое действие сочетается с противорвотным и седативным эффектами без развития выраженной заторможенности и эмоциональной индифферентности. При эндогенных депрессиях проявляет активирующее и антидепрессивное действие. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Биотрансформируется до активных метаболитов мезоридазина и сульфоридазина, T_1/2 около 16 ч.

Показания

Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания печени, ЦНС и сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения следует отказаться), детский возраст (до 4 лет).

Побочное действие

Сонливость, паркинсонизм и др. экстрапирамидная симптоматика, летаргия, беспокойство, психомоторное возбуждение, психотические реакции, головная боль, изменения ЭКГ, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, запор, диарея, бледность, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, светобоязнь, опухание околоушных желез, кожно-аллергические проявления типа крапивницы.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с адреналином и анестезирующими средствами, гуанетидином, резерпином. Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркотических средств и алкоголя, ослабляет - леводопы и амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени.

Меры предосторожности

Целесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови. С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций. В период приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым при амбулаторном лечении в легких случаях - по 10-25 мг 2-4 раза в сутки, при стационарном и в более тяжелых случаях - 300-600 мг/сут в несколько приемов. Детям 4-7 лет - 10-20 мг/сут, разделив дозу на 2-3 приема, 8-14 лет - 20-30, 15-18 лет - 30-50 мг/сут. Лечение заканчивается постепенным снижением дозировки.

См. также

Все препараты этой группы