Tiapride

Химическое название

N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C15-H24-N2-O4-S

Характеристика

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в этиловом спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, снотворное, седативное, анксиолитическое. Избирательно блокирует дофаминовые D_2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D_1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное - блокадой D_2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C_max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется во многих тканях и органах, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T_1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Показания

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 ^oC, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Передозировка

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Меры предосторожности

Во время лечения запрещены вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300-600 мг/сут, в 2-3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600-1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200-400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100-200 мг/сут. Больным пожилого возраста - 200-300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении - 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7-12 лет по 50 мг 1-2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11-20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин - вчетверо.

См. также

Все препараты этой группы

Дальше...