Справочник → Нейротропные средства → Нейролептики → Зипрекса

Зипрекса

См. также Olanzapine

Латинское название

Zyprexa#

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 5; 7,5 или 10 мг; в блистере 7 шт., в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое. Являясь лигандом серотониновых (2А/2С, 3, 6), дофаминовых (Д_1-Д_5), м-холино- (m_1-m_5), гистаминовых H_1- и альфа_1-адренорецепторов, избирательно влияет на лимбическую систему.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, C_max в плазме - через 5-8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит - 10-N-глюкуронид - не проходит через ГЭБ. Средний T_1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21-54 ч.

Показания

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Беременность и лактация

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Частые (более 10%) - сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) - головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50-60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса - в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью - адреналин, дофамин и др.).

Меры предосторожности

Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза - от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться - от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Условия хранения

табл.п.о. : Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-30 °C

Срок годности

табл.п.о. : 3 г.

Все препараты этой группы