Справочник → Нейротропные средства → Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы) → Pyritinol

Pyritinol

Химическое название

3,3'-[Дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата)

Брутто-формула

C16-H20-N2-O4-S2

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение. Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения C_max - 30-60 мин. Биодоступность - 85% (76-93%). Связывание с белками плазмы - 20-40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. T_1/2 составляет 2,5 ч. Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 ч, около 74% - в первые сутки). В организме не кумулирует.

Показания

Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей - задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, повышенная возбудимость, раздражительность, психомоторное возбуждение (у детей), головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушение вкуса.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.Прочие: артралгия, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия).

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Передозировка

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 15-30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки, 0,2-0,6 г/сут. Курс лечения - 1-3 мес, в отдельных случаях - 6-8 мес, повторный курс - через 1-6 мес. При мигрени: профилактика - по 0,3 г/сут в течение 2-3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа - 0,2 г однократно.Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г/сут, 4-10 лет - 0,1-0,15 г/сут, 11-14 лет - 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 нед до 2-3 мес, повторный курс через 3-6 мес.

См. также

Все препараты этой группы