Ценные бумаги. ценные бумаги, котировки акций
|
|
|||||||
Справочник → Нейротропные средства → Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Опиоиды, их аналоги и антагонистыОписание группыК этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos - боль и an - без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости - наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства). Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (оперативные вмешательства, ранения и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости. К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин) и синтетические соединения (промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон). По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов. В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов - энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость. В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга. В медицинской практике имеет применение целый ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (промедол, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью ""наркоманического потенциала"" (способности вызывать болезненное пристрастие). При отравлении или передозировке наркотических анальгетиков используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон). ПрепаратыПотрясающие торговые павильоны и модульные здания почти даром.
|
