Справочник → Нейротропные средства → Опиоиды, их аналоги и антагонисты → Buprenorphine

Buprenorphine

Химическое название

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C29-H41-N-O4

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое). Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.При сублингвальной аппликации C_max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T_1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Показания

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении - 0,15-0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3-4 ч.Разовая доза для детей - 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.При сублингвальном приеме - 200-400 мкг с интервалом между приемом 6-8 ч.

См. также

Все препараты этой группы