Справочник → Нейротропные средства → Опиоиды, их аналоги и антагонисты → Morphine

Morphine

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и виде гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

C17-H19-N-O3

Характеристика

Белые игольчатые кристаллы или белый порошок, желтеющий на воздухе. Плохо растворим в воде, спирте. Несовместим с щелочами, для стабилизации применяют 0,1 н. раствор HCl до pH 3,0-3,5.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое). Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5-15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20-30 мин и продолжается обычно 4-5 ч.

Показания

Болевой синдром выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях. Лихорадочный синдром (высокая резистентность к терапии НПВС).

Ограничения к применению

Старческий возраст - назначают с осторожностью.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая кахексия, грудной возраст (до 2 лет).

Побочное действие

Тошнота, рвота, запор, брадикардия, угнетение дыхательного центра.

Лекарственное взаимодействие

Удлиняет и усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих деятельность ЦНС.

Передозировка

Наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.Лечение: проводят общереанимационные мероприятия, назначают антагонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (в первую очередь, налоксон).

Способ применения и дозы

П/к, в/м или в/в - по 1-2 мл 1% раствора. Внутрь - по 0,01-0,02 г в порошке или в каплях. Детям назначают в зависимости от возраста - по 1-5 мг на прием.

См. также

Все препараты этой группы