Справочник → Нейротропные средства → Опиоиды, их аналоги и антагонисты → Nalbuphine

Nalbuphine

Химическое название

(5альфа,6альфа)-17-(Циклобутилметил)-4,5-эпоксиморфинан-3,6,14-триол

Брутто-формула

C21-H27-N-O4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое). Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы.Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2-3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. C_max после введения в мышцу наблюдается через 0,5-1 ч. T_1/2 составляет 3-6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.

Показания

Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чихание.Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

Особые указания

В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.

Лекарственное взаимодействие

Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейна - Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов - налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно необходимых функций.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости - повторно каждые 3-6 ч. Максимальная разовая доза - 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг.Детям: в/в или в/м по 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3-3,0 мг/кг в течение 10-15 мин, затем - поддерживающая доза 0,25-0,5 мг/кг однократно.

См. также

Все препараты этой группы