Справочник → Нейротропные средства → Опиоиды, их аналоги и антагонисты → Naltrexone

Naltrexone

Химическое название

(5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

Брутто-формула

C20-H23-N-O4

Характеристика

Белое кристаллическое вещество, растворимое в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Т_1/2 налтрексона - 3,9 ч, 6-бета-налтрексона - 12,9 ч; средний Т_1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - на 3 суток.Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Показания

Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Меры предосторожности

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.Следует предупреждать пациентов, что:- при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;- при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Способ применения и дозы

Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции - назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения:1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;2. 100 мг через день;3. 150 мг через 2 дня;4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

См. также

Все препараты этой группы