Справочник → Нейротропные средства → Противоэпилептические средства → Benzobarbital

Benzobarbital

Химическое название

1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота

Брутто-формула

C19-H16-N2-O4

Характеристика

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное. Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага. Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала (является, таким образом, пролекарством) и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20-60 мин после энтерального приема. T_1/2 составляет 3-4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница.

Ограничения к применению

Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).

Побочное действие

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых - по 0,1-0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза - 0,3 г, высшая суточная доза - 1 г.Для детей: 3-6 лет - 25-50 мг на прием (100-150 мг/сут), 7-10 лет - 50-100 мг на прием (150-300 мг/сут), 11-14 лет - 100 мг на прием (300-400 мг/сут). Высшая разовая доза - 150 мг, высшая суточная доза - 450 мг.

См. также

Все препараты этой группы