Справочник → Нейротропные средства → Противоэпилептические средства → Primidone

Primidone

Химическое название

5-Этилдигидро-5-фенил-4,6(1H,5H)-пиримидиндион

Брутто-формула

C12-H14-N2-O2

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и бензоле; мало растворим в этаноле и ацетоне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, C_max - через 3 ч. Биодоступность - 90-100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения - 0,64-0,86 л/кг. T_1/2 для плазмы составляет 7-14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15-25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) - оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

Показания

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

Ограничения к применению

Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).

Побочное действие

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко - нистагм, атаксия, "волчаночный" синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко - мегалобластная анемия. При длительном применении - лекарственная зависимость.

Особые указания

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B_12.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, дифенина и др. противосудорожных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг - для взрослых и на 125 мг - для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,5 г, для детей - 1 г (в 2 приема).

См. также

Все препараты этой группы