Справочник → Нейротропные средства → Противоэпилептические средства → Vigabatrin

Vigabatrin

Химическое название

4-Амино-5-гексановая кислота

Брутто-формула

C6-H11-N-O2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое. Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном мозге.Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения C_max - около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т_1/2 у молодых пациентов - 5-8 ч, и увеличивается с возрастом до 12-13 ч. Основной путь выведения - через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.

Показания

Эпилепсия: в качестве препарата 2-го ряда при парциальных приступах с локализацией очага в субдоминантном полушарии, генерализованных фотосенситивных приступах; синдром Веста, осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).

Противопоказания

Гиперчувствительность, психотические реакции, в т.ч. в анамнезе, миоклонические судороги, нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения приостанавливают), пожилой возраст.

Побочное действие

Сонливость, повышенная утомляемость, астения, снижение тонуса, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, нарушения памяти, диплопия и др. расстройства зрения, агрессия, атаксия, дезориентация, бессонница, снижение концентрации внимания, ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, раздражительность, тремор, нистагм, нарушения походки, речи, учащение эпилептических припадков, психоз, боли в животе, запор, тошнота, рвота, гиперсаливация, снижение уровня гемоглобина (при длительном лечении), увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%).

Передозировка

Проявляется головокружением, тремором.Лечение: поддержание жизненно важных функций.

Меры предосторожности

Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения. Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2-4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1-2 раза в день. Взрослым - начальная доза 1 г в сутки, при тяжелых приступах - 2 г в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться на 0,5 г. Оптимальная суточная доза - 2-4 г.Детям - 40 мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80-100 мг/кг, возможно изменение дозы на 0,5 г в течение недели.

Литература

Walker M.C., Li L.M., Sander J.W.A.S. Long term use of lamotrigine and vigabatrin in severe refractory epilepsy: audit of outcome//Br. Med. J.- 1996.- V. 313.- N 7066.- P. 1184-1185.

См. также

Все препараты этой группы