Nitrazepam
Химическое название
1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула
C15-H11-N3-O3
Характеристика
Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте и эфире.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, активирует его, повышает чувствительность к медиатору, способствует открытию ионного канала и усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость клеток в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Основное значение для проявления снотворной активности имеет угнетение клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность около 80%. C_max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое (87%). Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T_1/2 - 16-48 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде.Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч, при этом облегчается процесс засыпания, увеличивается глубина и продолжительность сна.
Показания
Бессонница, невротические (неврозоподобные) расстройства, некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), премедикация перед хирургическими операциями.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения, закрытоугольная глаукома, нарушения функции почек и печени, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочное действие
Сонливость, вялость, ощущение усталости (на следующий день после приема), головокружение, головная боль, замедление психических и двигательных реакций, спутанность речи, слабость, в т.ч. мышечная, атаксия, снижение либидо, тахикардия, угнетение дыхания (редко), тошнота и др. диспептические расстройства, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).
Лекарственное взаимодействие
Седативные, снотворные, психотропные средства, алкоголь усиливают эффект, противоэпилептические (фенитоин и барбитураты) - токсичность. Циметидин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы тормозят метаболизм и повышают концентрацию в крови.
Меры предосторожности
При длительном применении возможно развитие привыкания. Следует избегать употребления алкогольных напитков и воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, во время лечения.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном, взрослым - 5-10 мг, максимальная разовая доза - 20 мг, пожилым 2,5-5 мг в течение 7-10 дней, детям при миоклонических судорогах - 0,3-1 мг/кг/сут в три приема.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
