Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Желудочно-кишечные средства Ингибиторы протонного насоса Lansoprazole

Lansoprazole

Химическое название

2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

Брутто-формула

C16-H14-F3-N3-O2-S

Характеристика

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 ^oC распадается в кислой среде с T_1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч - при pH 7,0.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму - сульфенамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H^+ - K^+ -АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1-2 и 2-3 ч, а секреция понижается до 80-97%, соответственно. Восстановление активности H^+ - K^+ -АТФазы происходит с полупериодом 30-48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера - Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78-6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H_2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.Вызывает гиперплазию энтерохромафиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз ланзопразола экспериментальным животным.Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг ланзопразола C_max (0,75-1,15 мг/л) определяется через 1,5-2,2 ч (в среднем - через 1,7 ч), время достижения C_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы - 97-99% (при концентрациях от 0,05-5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0,5 л/кг. T_1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9-2,9 ч, у больных с нарушением функции печени - 3,2-7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Показания

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - запор; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко - чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.Со стороны респираторной системы: редко - сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.Аллергические реакции: кожная сыпь.Прочие: редко - гриппоподобный синдром, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

Понижает (на 10%) Cl теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30-40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие альгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с ланзопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Передозировка

Симптомы: - не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (ланзопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2-4 нед. Язва желудка: 30-60 мг/сут в течение 4-8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30-60 мг/сут в течение 4-8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут - 4 нед. Синдром Золлингера - Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

См. также

Все препараты этой группы