Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Желудочно-кишечные средства Противорвотные средства Ondansetron

Ondansetron

Химическое название

{+}-1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)-метил]-4H-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата)

Брутто-формула

C18-H19-N3-O

Характеристика

Белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное. По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT_3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств (цисплатин и др.), лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.После в/в введения 0,15 мг/кг C_max составляет для возрастных групп 19-40, 61-74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T_1/2 - 3,5, 4,7 и 5,5 ч, плазменный Cl - 0,381, 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг C_max достигает 264 нг/мл, T_1/2 - 4,1 ч. C_max при в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на C_max и время ее наступления. Биодоступность - 56% (эффект "первого прохождения"), время достижения C_max (ее величина пропорциональна дозе) - 1,7 ч. T_1/2 - 3 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70-76% (соответственно 10-500 нг/мл in vitro, частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а Cl и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный Cl снижается в 5 раз (T_1/2 - 20,6 ч), умеренных - в 2 раза (T_1/2 - 9,2 ч).

Показания

Тошнота и рвота (профилактика) при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая использование высоких доз цисплатина), лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной области), в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, недостаточность функции печени, хирургические операции на брюшной полости, беременность (особенно первые 3 мес), кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст: до 2 лет в случае анестезии, до 4 лет - при химиотерапии, вся возрастная группа - при лучевой терапии и для назначения суппозиториев.

Побочное действие

Запор, диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение АСТ и АЛТ, печеночная недостаточность (возможен летальный исход, особенно на фоне гепатотоксической противобластомной терапии и антибиотиков), головная боль, головокружение, нарушения зрения (нечеткость, расстройства аккомодации), ощущение тепла и прилива крови к лицу, угнетение ЦНС, парестезии, слабость, судорожные припадки, экстрапирамидная симптоматика, гипокалиемия, тахикардия или брадикардия, гипотензия, обмороки, боли в груди (ангинозного типа), нарушения ЭКГ, включая блокаду II степени, лихорадка, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, боль, покраснение и жжение в месте инъекции; жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).

Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с др. препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, глюкозы, маннита, Рингера, цисплатина, 5-фторурацила, карбоплатина, этопозида, цефтазидима, циклофосфамида, доксорубицина, дексаметазона. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.

Способ применения и дозы

В/в (инфузионно), в/м, внутрь (таблетки, сироп), ректально. Взрослым при умеренной эметогенной химиотерапии и лучевой терапии первоначально: 8 мг, однократно в/в медленно непосредственно перед началом курса или внутрь за 0,5-1-2 ч до начала и еще раз через 8-12 ч; 16 мг ректально за 1-2 ч до начала терапии; взрослым и подросткам 12 лет и старше можно вводить инфузионно в течение 15 мин - 32 мг однократно за 30 мин до начала курса или по 0,15 мг/кг 3 раза - за 30 мин до начала химиотерапии и затем через 4 и 8 ч.Для профилактики поздней тошноты и рвоты (в т.ч. через 24 ч): по 8 мг внутрь каждые 12 ч или 16 мг ректально 1 раз в сутки, 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после окончания курса химиотерапии; в случае лучевой терапии - по 8 мг внутрь за 1-2 ч до процедуры, при облучении всего тела - ежедневно, при частичном высокодозном облучении живота - каждые 8 ч в течение курса.Взрослым при высокоэметогенной химиотерапии - возможны 3 варианта первичного введения:I - однократно, 8 мг в/в медленно непосредственно перед началом курса;II - вначале 8 мг в/в медленно непосредственно перед терапией, затем по 8 мг в/в медленно еще 2 раза с интервалом 2-4 ч или по 1 мг/ч в/в капельно в течение 24 ч;III - однократно 32 мг, разведенные в 50-100 мл физиологического раствора, инфузионно в течение не менее 15 мин, непосредственно перед началом курса.Для профилактики рвоты в последующие дни - 8 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней или после окончания курса химиотерапии.У детей от 4 до 12 лет при эметогенной химиотерапии возможны 2 режима первоначального введения:I - однократно в/в 5 мг/м^2 непосредственно перед началом курса, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч,II - по 4 мг внутрь 3 раза, за 30 мин до начала курса, затем через 4 и 8 ч.Для профилактики отсроченной рвоты - по 4 мг внутрь каждые 8 ч 1-2 дня или 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии. C целью предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым - 16 мг внутрь за 1 ч до анестезии или 4 мг в/в, непосредственно перед вводным наркозом (не менее, чем за 20 с, предпочтительно за 2-5 мин), либо медленно в/в или в/м во время вводного наркоза; детям - 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг), в/в медленно до (не менее, чем за 30 с), во время и после вводного наркоза.Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым - 4 мг в/м или в/в, детям - 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно. При выраженных нарушениях печени - максимальная суточная доза - 8 мг (общая при приеме внутрь или однократная при инфузионном введении в течение 15 мин).

См. также

Все препараты этой группы