Справочник → Органотропные средства → Респираторные средства → Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей → Acetylcysteine

Acetylcysteine

Химическое название

N-Ацетил-L-цистеин (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C5-H9-N-O3-S

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее, гепатопротективное, дезинтоксикационное. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при "первом прохождении" через печень дезацетилируется с образованием цистеина). C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T_1/2 - 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить "затопление" легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях. Действие начинается через 30-90 мин после введения и сохраняется 2-4 ч.

Показания

Затрудненное отделение мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз легких, отиты, риниты, синуситы, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика), отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (без сгущения мокроты), заболевания печени, почек, надпочечников, беременность.

Побочное действие

Изжога, тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.

Особые указания

Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами; при контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Меры предосторожности

У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острых заболеваниях взрослым и подросткам старше 14 лет - 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема. Разовая доза для детей (принимают 2-3 раза в сутки) зависит от возраста: c 2 нед до 2 лет - 50 мг; до 6 лет - 100 мг, до 14 лет - 200 мг (не более 400 мг/сут); курс - 5-7 дней.При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема; детям 6-14 лет - по 100 мг 3 раза в сутки.При муковисцидозе: детям от 10 дней жизни до 2 лет - по 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - по 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - по 200 мг 3 раза в сутки.Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.В/м, взрослым по 300 мг 1 раз в сутки, детям - по 150 мг 1 раз в сутки, детям грудного возраста - по 10-15 мг/кг 2 раза в сутки.Ингаляционно, по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин).Внутритрахеально, по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру - 1,5-3 мл 10% раствора).

См. также

Все препараты этой группы