Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ_1-подтип) Eprosartan

Eprosartan

Химическое название

(Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1H-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислота

Брутто-формула

C23-H24-N2-O4-S

Характеристика

Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ_1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ_1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50-70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2-3 нед.Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак C_max достигается через 1-2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает C_max в плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т_1/2 - 5-9 ч. Объем распределения - 13 л, общий Cl - 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и C_max увеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30-59 мл/мин) - 50% (Cl креатинина 5-29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

Показания

Артериальная гипертензия.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко - загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600-800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Литература

1. Ohlstein E.H., Brooks D.P., Feuerstein G.Z. et al. Inhibition of sympathetic outflow by the angiotensin II receptor antagonist, eprosartan, byt not losartan, valsartan or irbesartan: relationship to differences in prejunctional angiotensin II receptor blockade//Pharmacology.- 1997.- V. 55.- P. 244-251.2. Willenheimer R., Dahluf B., Rydberg E. et al. AT_1-receptor blockers in hypertension and heart failure: clinical experience and future directions//Eur. Heart J.- 1999.- V. 20.- P. 997-1008.

См. также

Все препараты этой группы