Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ_1-подтип) Losartan

Losartan

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

C22-H23-Cl-N6-O

Характеристика

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и плохо - в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ_1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3-6-й неделе курсового применения.В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантантов и зародышей.Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при "первом прохождении" через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10-40 раз более активного, чем исходное вещество. C_max достигается через 1 ч (лозартан) и 3-4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т_1/2 составляет 1,5-2 ч и 6-9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями - примерно 60%.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии - 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной - 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг. При хронической сердечной недостаточности - 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед - до 25 мг и еще через 1 нед - 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

Литература

1. Мареев В.Ю. Новые достижения в оптимизации лечения хронической сердечной недостаточности//Кардиология.- 1997.- Т. 37.- N 12.- С. 4-9.2. Метелица В.И. Блокаторы рецепторов ангиотензина II//Тер. архив.- 1996.- Т. 68.- N 8.- С. 64-67.3. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Лозартан - блокатор АТ_1-ангиотензиновых рецепторов: новое направление в лечении хронической сердечной недостаточности//Кардиология.- 1997.- Т. 37.- N 10.- С. 84-87.4. Скворцов А.А., Мареев В.Ю., Беленков Ю.Н. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (механизмы действия; первые клинические результаты)//Кардиология.- 1998.- Т. 38.- N 4.- С. 36-50.5. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: Are there differences in efficacy?//Am. J. Hypertens.- 2000.- V. 13.- N4 (Pt.1).- P. 418-426.6. Oparil S., Barr E., Elkins M. et al. Efficacy, tolerability, and effects on quality of life of losartan, alone or with hydrochlorothiazide, versus amlodipine, alone or with hydrochlorothiazide, in patients with essential hypertension//Clin. Ther.- 1996.- V. 18.- N 4.- P. 608-625.

См. также

Все препараты этой группы