Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ_1-подтип) Valsartan

Valsartan

Химическое название

N-[п-(о-1Н-Тетразол-5-илфенил)бензил]-N-валерил-L-валин

Брутто-формула

C24-H29-N5-O3

Характеристика

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ_1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ_1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2-4 нед.Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10-35% (в среднем 25%). C_max достигается через 2-4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и C_max на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94-97%. Объем распределения - 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси вальсартан) а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т_1/2 около 9 ч.AUC и C_max увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у вальсартана не выявлено.

Показания

Артериальная гипертензия.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - слабость, головная боль, головокружение.Со стороны органов ЖКТ: редко - диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.Прочие: редко - кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение др. антигипертензивного препарата (например, диуретика).

Литература

1. Markham A., Goa K.L. Valsartan. A review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension//Drugs.- 1997.- V. 54.- N 2.- P. 299-311.2. Thurmann P.A. Angiotensin II antagonism and the heart: valsartan in left ventricular hypertrophy//J. Cardiovasc. Pharmacol.- 1999.- V. 33.- N 1.- P. 33-36.

См. также

Все препараты этой группы