Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Бета-адреноблокаторы Bisoprolol

Bisoprolol

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18-H31-N-O4

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета_1-адренорецепторы, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. В дозах 20 мг и более блокирует бета_2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и др. функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет).В экспериментальных исследованиях не отмечено цитотоксического, мутагенного, тератогенного и канцерогенного действия и изменений фертильности. В дозах, в 125-375 раз превышающих максимальную рекомендуемую для человека, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и массы тела) и проявлял эмбрио- и фетотоксические свойства (повышение числа резорбций эмбрионов и плодов).После приема внутрь всасывается на 80%. 20% метаболизируется при "первом прохождении" через печень. C_max достигается через 2-4 ч. Связывается с белками плазмы - 30%. T_1/2 - 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями. Секретируется в грудное молоко (менее 2%).

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), бессонница (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%, артралгия - 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке - 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Особые указания

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T_1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях - коллапс.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Меры предосторожности

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 5-10 мг 1 раз в сутки (дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения и частоты пульса). Легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.) - 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность по 1,25 мг/сут (1 нед), 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), и, наконец 10 мг/сут (целевая доза) - дозу увеличивают под контролем АД и пульса.

Литература

Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 3.- С. 99-127.

См. также

Все препараты этой группы