Локрен
См. также Betaxolol
Латинское название
Lokren
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается, биодоступность - около 85%, связывание с белками плазмы - 50%, объем распределения - 6 л/кг. Активные метаболиты сохраняют кардиоселективность, большая часть метаболитов неактивна. 10-15% выводится с мочой в неизмененном виде, Т_1/2 составляет 15-20 ч.
Фармакодинамика
Кардиоселективная адреноблокада при концентрациях, превышающих терапевтические, сочетается со слабым мембраностабилизирующим (хинидиноподобным) действием. Не обладает кардиодепрессивным эффектом (в терапевтических дозах), не влияет на метаболизм углеводов, липидов, экскрецию натрия.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Выраженная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма сердца, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусного узла (в т.ч. синоатриальная блокада), брадикардия (менее 45-50 уд./мин).С осторожностью: синдром Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения, бронхиальная астма, тяжелые обструктивные заболевания легких, феохромоцитома при отсутствии лечения; комбинированная терапия с флоктафенином и сультопридом, с амиодароном (относительное).
Побочное действие
Астения (в начале лечения), парестезии, синдром Рейно, брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, кожные заболевания (псориазоподобные), синдром отмены.
Особые указания
Отмена за 48 ч до наркоза достаточна для восстановления чувствительности к катехоламинам. У больных сахарным диабетом необходимо усилить контроль за содержанием глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Лекарственное взаимодействие
Сультоприд и антиаритмические препараты (амиодарон, дилтиазем, верапамил, хинидиновые препараты Ia класса) увеличивают риск развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Сочетание с дигидропиридоновыми БКК у больных с латентной сердечной недостаточностью увеличивает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Возможно уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций в ответ на применение ингаляционных галогеновых анестетиков и флоктафенина, маскировка симптомов гипогликемии (тахикардия, сердцебиение) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие гипогликемические препараты. НПВС и стероиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) - усиливают (могут вызывать ортостатическую гипотензию).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, хроническим бронхообструктивным синдромом, AV-блокадой I степени, феохромоцитомой и сахарным диабетом, получающим антиаритмики, БКК, имипрамин. Отменять прием необходимо постепенно (риск вторичной симпатической гиперактивности).
Условия хранения
Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 25 °C
Срок годности
5 лет
Номер регистрации
012715/01
|
Все препараты этой группы
|
