Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Бета-адреноблокаторы Pindolol

Pindolol

Химическое название

1-(1H-Индол-4-илокси)-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол

Брутто-формула

C14-H20-N2-O2

Характеристика

Белый или не совсем белый порошок без запаха. Хорошо растворим в органических растворителях и водных растворах кислот.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета_1- и бета_2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина. Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода. Корректирует агрессивное поведение. Снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (местная аппликация раствора). Не влияет на показатели липидного обмена. Гипотензивный эффект развивается через 1 нед и достигает максимума в течение 4-6 нед.Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность - 87%. C_max достигается через 1 ч. На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах. Объем распределения - 2-3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко. T_1/2 составляет 3-4 ч (при циррозе печени - 2,5-30 ч, нарушении функции почек - 3-11,5 ч, в пожилом возрасте - 7-15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35-40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60-65%). У больных с почечной недостаточностью T_1/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при Cl креатинина ниже 20 мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.В экспериментальных исследованиях при введении крысам и кроликам доз, в 50 и 100 раз превышающих максимальные рекомендуемые для человека, в течение 2-х лет не обнаружено признаков канцерогенности. В дозе 10 мг/кг не влияет на показатели фертильности и репродуктивную функцию крыс. При дозах 30-100 мг/кг угнетает сперматогенез и повышает частоту пренатальной гибели плода.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, AV блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев - импотенция, поллакиурия.Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев - сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

Особые указания

Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином и адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) повышается риск гипертензии и брадикардии, с резерпином - AV блокады. Фенотиазины и НПВС ослабляют гипотензию; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии - атропин; сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии - вазопрессоры (эпинефрин и др.), под контролем АД; бронхоспазме - изопротеренол или производные теофиллина; AV блокаде - трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).

Меры предосторожности

Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД). Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия - по 5 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости через 1-2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной - 60 мг/сут; поддерживающая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия - по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей - 1 раз); максимальная доза - 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма - 15-30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром - 7,5-20 мг в 1 или 2 приема.

Литература

Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 3.- С. 99-127.

См. также

Все препараты этой группы