Isradipine
Химическое название
4-(4-Бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метил 1-метилэтиловый эфир
Брутто-формула
C19-H21-N3-O5
Характеристика
Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее. Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения.При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом "первого прохождения" через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). C_max достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.
Показания
Артериальная гипертензия.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях - инфаркт миокарда.Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко - беспокойство.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко - потеря аппетита, гепатит.Со стороны респираторной системы: кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха.Аллергические реакции: прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко - гипергликемия, артралгия; очень редко - гиперплазия десен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает - хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза - по 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста - по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
См. также
|
Все препараты этой группы
- Amlodipine
- Bepridil
- Diltiazem
- Diumancal
- Felodipine
- Fendiline
- Flunarizine
- Gallopamil
- Isradipine
- Lacidipine
- Mibefradil
- Nicardipine
- Nifedipine
- Nitrendipine
- Riodipine
- Verapamil
- Аген
- Адалат
- Адалат сл
- Акридипин
- Алдизем
- Алтиазем рр
- Амловас
- Амлодил
- Амлодипина бесилат
- Анифед
- Анкардин
- Апо-дилтиаз
- Ауронал
- Ацупамил
- Беприкор
- Блокальцин
- Блокальцин 90 ретард
- Веракард
- Верамил
- Верапабене
- Верапамил (мивал)
- Верапамил ретард
- Верапамил, alkaloid
- Верапамил-ратиофарм
- Верапамила гидрохлорид
- Верапамила гидрохлорид 0,08 г
- Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%
- Веро-амлодипин
- Веро-верапамил
- Веро-нифедипин
- Верогалид ер 240 мг
- Веромил
- Гербессер
- Гипернал
- Гипернал 10
- Гипернал 5
- Гипернал капли
- Данистол
- Депин-е
- Диазем
- Диакордин 120 ретард
- Диакордин 60
- Диакордин 90 ретард
- Дилакор xr
- Дилжина
- Дилзем
- Дилкардия
- Дилтазем ср
- Дилтазем-60
- Дилтиазем гексал ретард
- Дилтиазем гидрохлорид
- Дилтиазем ланнахер
- Дилтиазем никомед
- Дилтиазем ретард
- Дилтиазем ср
- Дилтиазем, pliva sa
- Дилтиазем-60
- Дилтиазем-ратиофарм
- Дильрен
- Дильцем
- Диуманкал
- Диуманкала таблетки 0,01 г
- Зенусин
- Зильден
- Изоптин
- Изоптин sr 240
- Изоптин ср
- Калчек
- Кальцигард ретард
- Кальцигард-10
- Кальцигард-5
- Кардил
- Кардилопин
- Карин-фер
- Корвадил
- Кордафен
- Кордафлекс
- Кордипин
- Кордипин xл
- Кордипин ретард
- Коринфар ретард
- Коринфар уно
- Коринфар, awd
- Кортиазем
- Лаципил
- Лекоптин
- Логимакс
- Ломир
- Ломир сро
- Люсопресс
- Миогард
- Нердипин
- Никардия
- Никардия сд ретард
- Нитрендипин
- Нифадил
- Нифебене
- Нифегексал
- Нифедекс
- Нифедикап
- Нифедикор
- Нифедипат-5, 10
- Нифедипат-ретард
- Нифедипин 20 ретард
- Нифедипин, pliva sa
- Нифедипин-icn
- Нифедипин-мик
- Нифедипин-н.с.
- Нифедипин-ратиофарм
- Нифедипин-фаркос
- Нифедипин-фпо
- Нифекард
- Нифекард хл
- Нифелат
- Нификард
- Ново-нифедин
- Норвадин
- Норваск
- Нормодипин
- Октидипин
- Омелар кардио
- Осмо-адалат
- Плендил
- Позикор
- Рониан
- Сензит
- Сибелиум
- Спониф 10
- Стамло
- Тенокс
- Тиакем
- Унипрес
- Фаликард
- Фаликард лонг
- Фелодип
- Фенамон
- Фенигидин
- Фенигидина таблетки 0,01 г
- Финоптин
- Фламон
- Флекор-н
- Форидон
- Форидона раствор для инъекций 0,01%
- Форидона таблетки 0,01 г
- Экодипин
- Этизем
|