Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Ингибиторы АПФ Cilazapril

Cilazapril

Химическое название

[1S-[1альфа,9альфа(R*)]]-9-[[1-Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]октагидро-10-оксо-6H-пиридазино[1,2-a][1,2]диазепин-1-карбоновая кислота

Брутто-формула

C22-H31-N3-O5

Характеристика

Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС). Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков). У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.Данные по изучению цилазаприла во время беременности отсутствуют, однако следует учитывать, что применение других ингибиторов АПФ в этот период сопровождалось токсическим действием на плод, развитием маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Проникает в грудное молоко у крыс.Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы - цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, C_max в плазме отмечается через 2 ч. Т_1/2 - 9 ч. Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования). У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс - на 20% ниже, чем у молодых. При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Ограничения к применению

Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко - повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипотензии.Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Меры предосторожности

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.При артериальной гипертензии начальная доза 1-1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 2,5-5 мг/сут.При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы - 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1-2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг 1 раз в сутки.При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин - 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза - 5 мг/сут), 10-40 мл/мин - 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза - 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин - 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.При циррозе печени в начальной дозе 0,25-0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5-1,25 мг/сут.

См. также

Все препараты этой группы