Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Корректоры нарушений мозгового кровообращения Бреинал

Бреинал

См. также Nimodipine

Латинское название

Brеinal#

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит нимодипина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 и 10 блистеров.50 мл раствора для в/в инфузий - 10 мг; во флаконах темного стекла по 50 мл, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, нейропротективное, антиангинальное. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 8-12% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием - до 16%). C_max при приеме внутрь определяется через 0,5-1 ч, при в/в введении - через 3 мин. Связывание с белками плазмы крови - от 95 до 98%. Метаболизируется в печени, выводится с фекалиями и мочой. T_1/2 - 8-9 ч (возрастает при выраженной печеночной недостаточности).

Фармакодинамика

Избирательно влияет на сосуды головного мозга, что способствует уменьшению неврологических нарушений цереброваскулярного генеза. Понижает контрактильность гладких мышц сосудов, особенно мозговых, что приводит к артериальной вазодилатации и снижению периферического сопротивления. Расширяя коронарные сосуды, способствует усилению в них кровотока. Несколько уменьшает сократимость и проводимость миокарда.

Показания

Неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием (профилактика). Острая церебральная ишемия (ранняя терапия). Неврологические симптомы, связанные с процессом старения (нарушение памяти, эмоциональная нестабильность, снижение инициативы).

Беременность и лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания

Отек мозга, выраженное повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект др. гипотензивных средств, бета-блокаторов (возможно усиление отрицательного инотропнго действия и декомпенсация сердечной недостаточности). Увеличивает риск развития почечной недостаточности на фоне потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидов и/или цефалоспоринов, фуросемида).

Передозировка

Не отмечалась. Однако в этих случаях следует контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, проводить симптоматическую терапию, включая применение гипертензивных средств.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при отеке мозга и повышенном внутричерепном давлении. С осторожностью - при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, детям, поскольку раствор для инфузий содержит этанол. При резком снижении АД или появлении сильной головной боли лечение следует немедленно прекратить. У больных с почечной недостаточностью рекомендуется особый контроль функции почек, в случае ухудшения лечение необходимо прервать. Если абсолютно показана комбинация с др. антагонистами кальция или метилдопой, необходим особый контроль состояния пациента. Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты реакции в первые недели терапии.

Способ применения и дозы

В начале терапии в/в инфузируют 1 мг (5 мл р-ра д/инф.) в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч, в случае хорошей переносимости и стабильном АД дозу повышают до 30 мкг/кг/ч (2 мг - 10 мл р-ра д/инф.); пациентам массой тела меньше 70 кг или при нестабильном АД - следует начинать с 0,5 мг (2,5 мл р-ра л/инф. В/в введение следует начинать не позже 4 дней после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода повышенного риска развития вазоспазма (в течение 14 дней после субарахноидального кровоизлияния). После завершения инфузионной терапии Бриенал назначают внутрь. В случае хирургического устранения причины геморрагии в/в введение продолжают не менее 5 дней после операции. Введение в желудочки мозга: 20 мл разведенного раствора, содержащего 1 мл препарата для инфузий и 19 мл раствора Рингера.Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.При ишемическом инсульте начальная рекомендуемая доза 30 мг (1 табл.) 4 раза в сутки с интервалом 6 ч, длительность лечения - не более 1 мес.Для профилактики ишемических неврологических нарушений при спазме сосудов мозга вследствие субарахноидального кровоизлияния (после предшествующей в/в терапии раствором для инфузий в течение 5-14 дней) назначают по 60 мг (2 табл.) 6 раз в сутки в течение 7 дней. Интервал между приемами - не менее 4 ч.Правила введения препарата: в/в инфузия постоянная и длительная проводится с использованием инфузионной помпы, вместе с инфузионными растворами, кровью или плазменными препаратами через центральный катетер. Для уверенности в адекватном разведении нимодипина необходимо, чтобы вводимое количество жидкости было не менее 1000 мл/сут. Поскольку нимодипин абсорбируется ПВХ, следует использовать только полиэтиленовые инфузионные трубки. Рекомендуется защищать инфузионный флакон, помпу и инфузионные трубки от света непрозрачными тканями, либо использовать шприцы и инфузионные трубки черного или коричневого цвета. При рассеянном свете или искусственном освещении раствор можно хранить без защиты в течение 10 ч. Не рекомендуется прерывать применение нимодипина при анестезии, хирургических операциях и при ангиографии. При хирургических операциях разведенный раствор вводят в желудочки мозга при комнатной температуре.

Условия хранения

р-р д/инф. : Список Б. В защищенном от прямого солнечного света месте при комнатной температуре. Приготовленный инъекционный раствор следует защищать от прямого солнечного светатабл.п.о. : Список Б. При комнатной температуре

Срок годности

р-р д/инф. : 2 г.табл.п.о. : 3 г.

Все препараты этой группы