Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Корректоры нарушений мозгового кровообращения Cinnarizine

Cinnarizine

Химическое название

1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин

Брутто-формула

C26-H28-N2

Характеристика

Производное дифенилпиперазина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение. Блокирует кальциевые каналы L-типа преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов (действует с внутренней стороны мембраны). Укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток, поступление в клетки ионов кальция и их содержание в депо. Угнетает сократимость гладкомышечных элементов сосудов (в основном артериол), улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к кальциевым каналам сосудов головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает церебрастенические явления, головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Улучшает микроциркуляцию, повышая эластичность мембран эритроцитов и понижая вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (в т.ч. нистагм и др. автономные расстройства). Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C_max определяется через 1-3 ч. T_1/2 - 4 ч. Активно и полностью метаболизируется. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с фекалиями. Не обладает тератогенностью.

Показания

Цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, снижение способности к концентрации внимания или памяти и др.), дисциркуляторная энцефалопатия, инволюционный психоз или депрессия, состояние после инсульта или черепно-мозговых травм, мигрень, вестибулярные расстройства (синдром Меньера, кинетоз и др., проявляющиеся нарушением равновесия, тошнотой, рвотой, нистагмом и др.), нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, диабетическая ангиопатия, трофические и варикозные язвы, акроцианоз, парестезии, ночные судороги и похолодание конечностей).

Ограничения к применению

Беременность.

Беременность и лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость; утомляемость, слабость, головокружение, головная боль; у пожилых пациентов при приеме больших доз (150 мг/сут) возможно развитие экстрапирамидных расстройств (тремор, ригидность мышц, гипокинезия), требующих отмены препарата.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, холестатическая желтуха.Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела.

Особые указания

В течение 4 дней после приема возможен ложный результат при проведении кожных аллергических проб.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливают (взаимно) трициклические антидепрессанты, препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь. Усиливает эффект ноотропных средств. Повышает сосудорасширяющую активность др. средств.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Нарушение мозгового кровообращения и вестибулярные расстройства - по 25 мг 3 раза в сутки; профилактика морской и воздушной болезни - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости - повторно через 6-8 ч; нарушение периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в сутки, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев. Детям назначают половину дозы для взрослых.

См. также

Все препараты этой группы