Справочник Органотропные средства Сердечно-сосудистые средства Корректоры нарушений мозгового кровообращения Vinpocetine

Vinpocetine

Химическое название

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

Брутто-формула

C22-H26-N2-O2

Характеристика

Полусинтетическое производное алкалоида девинкана, содержащегося в барвинке малом. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое, улучшающее мозговое кровообращение. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках, что, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов и расслаблению миофибрилл. Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 60%. Оптимальная концентрация в плазме 10-20 нг/мл. C_max достигается через 1 ч. Легко диффундирует через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, и проникает в ткани. T_1/2 при приеме внутрь и парентеральном введении - около 5 ч. Сочетает сосудистое и метаболическое действия. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в ЦНС, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное АД незначительно понижается. Эффективен в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность. В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклаза - цАМФ.

Показания

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов мозга), нарушения памяти, двигательные расстройства, апраксия, афазия, головокружения, головная боль, перемежающаяся недостаточность и спазм мозговых сосудов, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов, возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения органа слуха, болезнь Меньера, вегетативные проявления климактерического синдрома.

Противопоказания

Тяжелые нарушения ритма сердца, стенокардия высокого функционального класса, беременность, кормление грудью (на период лечения грудное вскармливание необходимо приостановить).

Побочное действие

Гипотония, тахикардия, экстрасистолия, увеличение продолжительности электрической систолы желудочков; при парентеральном введении: головокружение, чувство жара, покраснение лица, тромбофлебит в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Меры предосторожности

Больным с кардиальной патологией винпоцетин нельзя вводить в/в из-за опасности развития аритмии вплоть до фибрилляции желудочков. С осторожностью назначают при геморрагическом инсульте (только после завершения острой фазы).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь по 5 мг 3 раза в день в течение 2 мес, возможны повторные курсы 2-3 раза в год.В/в капельно по 2 мл 0,5% раствора в 50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

См. также

Все препараты этой группы