Alprostadil
Химическое название
(11альфа,13E,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопрост-13-ен-1-овая кислота (и в виде комплекса с альфа-циклодекстрином клатратом)
Брутто-формула
C20-H34-O5
Характеристика
Белый или не совсем белый кристаллический порошок с температурой плавления 110-116 ^oC.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию в половом члене. Улучшает микроциркуляцию в половом члене. Вызывает сокращение мускулатуры гладкомышечных органов, расширяет сосуды и повышает периферический кровоток, улучшает микроциркуляцию, тормозит агрегацию и активирует дезагрегацию тромбоцитов.После интрауретрального введения около 80% быстро - в течение 10 мин - абсорбируется со слизистой оболочки уретры в губчатое тело. Часть введенной дозы распределяется в пещеристые тела (через коллатеральные сосуды), остаток - в венозную сеть промежности; попавший в центральный венозный кровоток алпростадил почти полностью выводится из системной циркуляции легкими; T_1/2 - 0,5-1 мин. В месте введения, и в основном в легких (60-90%) метаболизируется с образованием различных производных ПГЕ_1.Эффекты развиваются в течение 5-10 мин после введения и продолжаются 30-60 мин. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (т.н. "корпоральный веноокклюзионный механизм").
Показания
Эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушениях эрекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аномалии полового члена (стриктуры уретры, выраженное искривление, баланит, уретрит); серповидно-клеточная анемия (в т.ч. при подозрении), тромбоцитопения, полицитемия, множественная миелома, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови.
Побочное действие
Боль в половом члене, длительная или болезненная эрекция и приапизм, фиброз, отек полового члена, высыпания на половом члене, баланит, кровотечение из уретры, чувство жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, фимоз, почесуха, эритема, нарушение эякуляции, отек яичек, напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи; колебания АД, суправентрикулярная экстрасистолия, периферические сосудистые нарушения; головокружение, головная боль, гипестезии; слабость в ягодицах, локализованная боль (в ягодицах, ногах, половых органах, животе), боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гематомы, геморрагии, воспаление, отек, зуд в месте инъекции.
Особые указания
Нельзя смешивать с растворами др. препаратов.
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянты повышают (взаимно) риск развития кровотечения.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, боль в половом члене, длительная эрекция (6 ч и более), необратимое ухудшение эректильной функции.Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Подбор дозы необходимо проводить под наблюдением врача, под контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 6 ч. Во время лечения необходимо использование адекватного метода контрацепции женщиной-партнером детородного возраста. Возможно возникновение ощущение жжения и зуда во влагалище у женщины-партнера.
Способ применения и дозы
Интрауретрально, с помощью аппликатора, вводимого в уретру после мочеиспускания. Дозу подбирают индивидуально, рекомендуемая начальная - 125-250 мкг, однократно; при необходимости дозу поэтапно повышают (или понижают) до достижения эрекции, достаточной для полового акта. Максимальная частота применения - не более 2 систем в течение 24 ч.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
