Prazosin
Химическое название
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(2-фуранилкарбонил)пиперазин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C19-H21-N5-O4
Характеристика
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, гипотензивное, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность - 50-85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T_1/2 - 2-4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 ч, длительность - до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.
Показания
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий. Аденома предстательной железы.
Ограничения к применению
Гипонатриемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочное действие
Феномен первой дозы (резкая гипотония в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь.
Особые указания
Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотонии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начальная доза - 0,5-1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее - по 1 мг 2-3 раза в день. С интервалом в 5-7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6-15 мг (в 2-3 приема), максимальная суточная доза - 20 мг, максимальный эффект наступает через 4-6 нед.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
