Terazosin
Химическое название
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C19-H25-N5-O4
Характеристика
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антидизурическое, гиполипидемическое. Избирательно блокирует альфа_1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, C_max достигается в течение 1 ч. В плазме на 90-94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T_1/2 - 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% - кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается Cl, а эффекты пролонгируются.Гипотензия начинается через 15 мин, спустя 1-2 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.
Показания
Артериальная гипертензия, аденома предстательной железы, сердечная недостаточность в начальной стадии, гиперлипидемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотония, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочное действие
Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, "феномен первой дозы" (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема), гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, гипотония, ортостатический коллапс.Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов.
Меры предосторожности
Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа).
Способ применения и дозы
Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (не более) 1 раз в сутки.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
