Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Антибиотики Макролиды и азалиды Роксигексал

Роксигексал

См. также Roxithromycin

Латинское название

RoxiHEXAL

Характеристика

Антибиотик группы макролидов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. C_max достигается примерно через 2 ч.При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг/л (от 5,4 до 7,9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна.При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина с интервалом 12 ч, через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2-4 дня устанавливается steady – state уровень (т.е. между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг/л.При приеме 300 мг рокситромицина с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина C_max - около 10,9 мг/л.При приеме 300 мг рокситромицина пожилыми пациентами C_max достигается примерно через 2,2 ч и составляет около 10,2 мг/л. Через 24 ч C_max - 3,3 мг/л.Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.Связывание с белками зависит от уровня концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 12% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T_1/2 - 8,3-10,5 ч. T_1/2 также зависит от дозы.У пациентов в преклонном возрасте величина T_1/2 выше и составляет примерно 26-27 ч, а AUC остается неизмененной.У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 - около 16 ч.При тяжелом нарушении функции печени T_1/2 увеличивается до 25 ч.

Фармакодинамика

Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.Препарат активен также в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Clamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.К препарату устойчивы: Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например, тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций); инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности (I триместр). В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и токсического для плода эффекта препарата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата беременными женщинами, назначение его во II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.Рокситромицин в незначительных количествах (около 0,05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата во время кормления грудью возможно только под тщательным врачебным контролем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим антибиотикам - макролидам или к составным частям препарата, порфирия, беременность (I триместр), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum, одновременный прием с препаратами, содержащими такие субстанции, как терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид (аритмии torsades de pointes, удлинение QT-интервала) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Особые указания

Следует иметь в виду диабетикам, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ.

Лекарственное взаимодействие

Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно, если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или более.Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертываемость крови): возможно увеличение протромбинового времени.Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.Мидазолам: при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.Дизопирамид: при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению к рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н_|2|-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином.

Меры предосторожности

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.Имеется перекрестная резистеность с эритромицином.Как и для других антибиотиков, при длительном применении, либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов, либо грибковых инфекций (микозы).При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии, или удлиненного QT-интервала, применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, проводя регулярный ЭКГ-контроль.В случае длительной диареи, либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксия), следует немедленно отменить прием препарата и провести мероприятия скорой помощи, такие, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости - искусственную вентиляцию легких.С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), необходимо проводить корректировку доз.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Номер регистрации

(ПР)

Все препараты этой группы