Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Противогрибковые средства Fluconazole

Fluconazole

Химическое название

альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол

Брутто-формула

C13-H12-F2-N6-O

Характеристика

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое. Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы - 11-12%. C_max достигается через 0,5-1,5 ч после приема. Равновесная концентрация - к 4-5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Выводится в основном почками, 80% в неизмененном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина. T_1/2 - около 30 ч. При в/в введении имеет сходные фармакокинетические характеристики.

Показания

Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

Беременность и лактация

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке соответствуют плазменным).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным азола), одновременный прием терфенадина или астемизола, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, изменение показателей крови (у пациентов с ослабленным иммунитетом).Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, гепатотоксичность.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек.Со стороны кожных покровов: сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Прочие: алопеция, анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Повышает Т_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), концентрации фенитоина, рифабутина, зидовудина в крови. При совместном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время (на 12%), с рифампицином - снижается AUC (на 25%) и Т_1/2 из плазмы (на 20%), с цизапридом - повышается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин дозу следует скорректировать), при состояниях с ослабленным иммунитетом (период новорожденности, СПИД и др.). Необходимо тщательно контролировать показатели крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Взрослым при криптококковых инфекциях - 200-400 мг в сутки; при генерализованном кандидозе - 400 мг, затем по 200 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе - однократно 150 мг; при микозах - по 150 мг 1 раз в неделю. Детям при кандидозе слизистых оболочек - 3-6 мг/кг/сут, при генерализованном кандидозе - 6-12 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций - 3-12 мг/кг/сут.

См. также

Все препараты этой группы