Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Противогрибковые средства Itraconazole

Itraconazole

Химическое название

4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он

Брутто-формула

C35-H38-Cl2-N8-O4

Характеристика

Белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде, слабо растворимый в алкоголе и хорошо растворимый в дихлорметане.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез грибкового эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба, и вызывает фунгицидный эффект. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. C_max достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) - через 1-2 нед и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывается с белками плазмы на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 нед и сохраняется около 6 мес после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, Т_1/2 - 24-36 ч. Выводится в течение 1 нед кишечником (3-18%) и почками (35%). Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т.ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Показания

Онихомикоз, микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами, системные тропические микозы, вульвовагинальный кандидоз.

Ограничения к применению

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Диспепсия, боли в животе, запор, гепатит, повышение аппетита, головная боль, головокружение, периферические нейропатии, дисменорея, повышение уровня трансаминаз в плазме крови, зуд, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения, отеки, гипокалиемия, увеличение массы тела, гипераммониемия, алопеция, синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, антацидные препараты - всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Меры предосторожности

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу. В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой. Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после еды. Онихомикоз - 200 мг в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей - 2 курса; вульвовагинальный кандидоз - по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы - по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 мес (в зависимости от возбудителя).

См. также

Все препараты этой группы